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【申報(bào)類別】 3+6類 （原料3類）
【規(guī)格】0.1%（5mg：5ml）
【上市簡(jiǎn)介】 溴芬酸鈉滴眼液由日本Senju公司開發(fā)，于2000年在日本上市，商品名ロナック®點(diǎn)眼液（BRONUCK® OPHTHALMIC SOLUTION），為5ml/支的0.1%溴芬酸鈉眼用溶液，每日兩次，用于外眼部及前眼部的炎癥性疾病的對(duì)癥治療：眼瞼炎、結(jié)膜炎、強(qiáng)膜炎（包括上強(qiáng)膜炎）、術(shù)后炎癥等。在美國(guó)已完成治療白內(nèi)障術(shù)后眼部發(fā)炎、疼痛及畏光癥狀的Ⅲ期臨床研究，已以商品名XibromTM于2005年3月初在美國(guó)上市。溴芬酸鈉是2-氨基-3-苯甲�；揭宜犷愌苌镏�，結(jié)構(gòu)與酮洛芬和雙氯芬酸類似，能抑制環(huán)氧合酶介導(dǎo)的前列腺素類炎癥介質(zhì)的合成，是最有效的環(huán)氧合酶抑制劑，具有強(qiáng)力消炎鎮(zhèn)痛作用，作用強(qiáng)度是其它的非甾體抗炎藥（NSAIDs）的10倍。
非甾體抗炎藥在眼科中的應(yīng)用,近幾十年以來(lái),臨床主要應(yīng)用抗組胺劑、抗充血?jiǎng)�、肥大�?xì)胞穩(wěn)定劑、皮質(zhì)類固醇等藥物治療眼部過(guò)敏疾病,但由于上述藥物作用短暫,尤其皮質(zhì)類固醇藥物副作用大,短期不能立即停藥,長(zhǎng)期應(yīng)用有導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)功能減退,誘發(fā)潰瘍病,產(chǎn)生精神異常等嚴(yán)重不良反應(yīng)。由于非甾體抗炎藥具有抗炎、抗過(guò)敏和止痛作用,且無(wú)皮質(zhì)類固醇的不良反應(yīng),因此其在眼科的應(yīng)用日益受到重視。
【申報(bào)情況】溴芬酸鈉滴眼液已在國(guó)外上市，尚未收入一國(guó)藥典，我國(guó)也已批準(zhǔn)進(jìn)口，根據(jù)《藥品注冊(cè)管理辦法》，本品屬于化學(xué)藥品第3+6類。目前，國(guó)內(nèi)已有一家按照3.1申報(bào)獲得臨床批件進(jìn)行臨床試驗(yàn)，而現(xiàn)在按3+6研制，原料直接申報(bào)生產(chǎn)，滴眼液免臨床直接申報(bào)生產(chǎn)，既可以節(jié)省大筆臨床費(fèi)用，又可以大大縮短申報(bào)時(shí)間。
【知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況】專利及行政保護(hù)檢索表明：溴芬酸鈉由美國(guó)A.H.Robins公司研制，于1978年申請(qǐng)美國(guó)專利，1980年授權(quán)，專利號(hào)為US4182774，后將專利權(quán)轉(zhuǎn)讓給美國(guó)Wyeth-Ayerst公司，與日本Senju公司共同開發(fā)。沒(méi)有在國(guó)內(nèi)提出溴芬酸鈉專利申請(qǐng)，也無(wú)工藝專利。在中國(guó)開發(fā)無(wú)知識(shí)產(chǎn)權(quán)問(wèn)題。
【研究進(jìn)展】現(xiàn)已基本完成生產(chǎn)前研究，原料合成工藝成熟穩(wěn)定，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)嚴(yán)謹(jǐn)、可行；制劑處方及其制備工藝設(shè)計(jì)合理，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可控，將按化學(xué)藥品注冊(cè)分類3+6類申報(bào)。 |
