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| 富馬酸替諾福韋二吡呋酯原料、片劑 |
富馬酸替諾福韋二吡呋酯原料+片劑
1. 產(chǎn)品信息
通用名稱：富馬酸替諾福韋二吡呋酯
英文名：Tenofovir disoproxil fumarate
化學(xué)名：9-[(R)-2-[[雙[[(異丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富馬酸鹽(1:1)
 分子式：C19H30N5O10P • C4H4O4
分子量：635.52
適應(yīng)癥：用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。
用法用量：口服：每日1次，每次300mg，可空腹或與食物同服。
是否醫(yī)保：無
2. 注冊(cè)類型
原料：化藥6類
片劑：化藥6類（規(guī)格：300mg）
3. 藥理作用及作用機(jī)制
作用機(jī)制：富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過細(xì)胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋。二磷酸替諾福韋通過與天然底物5'-三磷酸脫氧腺苷競(jìng)爭(zhēng)，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β和線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。
抗病毒活性：在淋巴母細(xì)胞系、原代單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞和外周血淋巴細(xì)胞中評(píng)估了替諾福韋抗實(shí)驗(yàn)室和臨床分離HIV-1病毒株的活性。替諾福韋的EC50(50%有效濃度)值在0.04μM–8.5μM之間。在替諾福韋與核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(阿巴卡韋、去羥基苷、拉米夫定、司他夫定、扎西他濱、齊多夫定)、非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(地拉韋定、依非韋倫、奈韋拉平)、蛋白酶抑制劑(安普那韋、茚地那韋、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋)聯(lián)合用藥的研究中，發(fā)現(xiàn)有增效或協(xié)同作用。在細(xì)胞培養(yǎng)中替諾福韋對(duì)HIV-1的亞型A、B、C、D、E、F、G、O也有抗病毒活性(EC50值在0.5μM–2.2μM之間)，對(duì)HIV-2有因病毒株而異的活性(EC50值在1.6μM–4.9μM之間)。
4. 項(xiàng)目?jī)?yōu)勢(shì)
1）替諾福韋非常有前景的一個(gè)市場(chǎng)是對(duì)拉米夫定耐藥患者的治療。對(duì)于此類患者，替諾福韋優(yōu)于阿德福韋酯和恩替卡韋（entecavir），而且其腎毒性遠(yuǎn)低于阿德福韋酯。另外一個(gè)更有前景的領(lǐng)域是，作為未治療過的患者的一線治療藥物，，替諾福韋的耐藥率會(huì)更低，因?yàn)槠湟种撇《镜寞熜Ц鼜?qiáng)。
2）對(duì)核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑敏感性下降的大部分毒株，對(duì)替諾福韋有響應(yīng)。對(duì)替諾福韋敏感性下降或?qū)塑疹惸孓D(zhuǎn)錄酶抑制劑敏感性交叉下降的可能性較小。
3）替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進(jìn)行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。
5. 國內(nèi)首家產(chǎn)品信息
原料：生產(chǎn)廠商：PharmaChem Technologies（巴哈馬）
國內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2012-11-22
公司名稱：Gilead Sciences Inc（美國）
注冊(cè)證號(hào)：H20120487
片劑：生產(chǎn)廠商：PHARMACARE LIMITED trading as ASPEN PHARMACARE（南非）
商品名：韋瑞德（英文商品名：VIREAD）
國內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2008-06-18
公司名稱：Gilead Sciences Inc（美國）
注冊(cè)證號(hào)：H20080319
6. 國內(nèi)上市及知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況 原料及片劑國內(nèi)均僅一家上市（進(jìn)口）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯是美國吉利德科學(xué)公司（Gilead）公司開發(fā)上市的一種核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，2001年首次在美國上市，隨后于2002年在歐盟上市，臨床主要用于治療人免疫缺陷病毒（HIV）的感染，并可與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用。商品名為Viread。2008年，美國和歐盟又先后批準(zhǔn)本品用于慢性乙型肝炎的治療。2008年6月在中國獲得上市批準(zhǔn)（韋瑞德®），VIREAD® 在中國由葛蘭素史克公司特許銷售。原料藥在中國于2012年11月剛剛獲得上市批準(zhǔn)。經(jīng)查詢，本品不存在申報(bào)限制。 |