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| 埃索美拉唑粉針、腸溶片、腸溶膠囊 |
【基本信息】
通用名：注射用埃索美拉唑鈉
埃索美拉唑腸溶片
埃索美拉唑腸溶膠囊
規(guī) 格：20mg、40mg（以埃索美拉唑計）
作用機理：為胃壁細胞質(zhì)子泵H+-K+-ATP酶的特異性抑制劑，在分泌胃酸的壁細胞或近酶區(qū), 被轉(zhuǎn)化為次磺酰胺的活化形式, 然后與壁細胞上的H+-K+-ATP酶亞單位半胱氨酸殘基上的巰基通過二硫鍵結(jié)合, 使酶被氧化失活, 從而使壁細胞的H+不能轉(zhuǎn)運到胃腔，進而發(fā)揮抑制胃酸的治療作用。
適應(yīng)癥：胃食管反流性疾病(GERD)－糜爛性反流性食管炎的治療－已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期 維持治療－胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且－愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍－防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。
【產(chǎn)品特點】
口服劑型：
埃索美拉唑?qū)λ岵环�(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒、體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略.埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰、每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%、健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重.埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。
埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)完全經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝.埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和夫甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。
基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究臨床前的相關(guān)研究沒有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈：�。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細胞增生和類癌、在大鼠中對胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果、后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
注射劑：
1、藥理學(xué)研究
埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的耙向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。作用部位和機理：埃索美拉唑為一弱堿，在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+／k+-ATP(質(zhì)子泵)，對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。
2、藥代動力學(xué)：
吸收與分布單次靜脈途徑給予埃索美拉唑40 mg，最高血藥濃度(Cmax)隨靜脈滴注速度加快而升高。但是無論滴注速度快慢，血藥濃度—時間曲線下面積(AUC)總是相對恒定的(7.07～7.38μmol/L)，提示其生物利用度是一致的。藥物間相互作用對于那些吸收過程受胃酸影響的藥物，在埃索美拉唑治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少這些藥物的吸收。當埃索美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時，這些藥物的血漿濃度可能升高，需要適當降低劑量。
3、藥效動力學(xué)
作用機制埃索美拉唑的作用機制與奧美拉唑相同，即在酸性條件下質(zhì)子化，埃索美拉唑轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂幸种艸+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺，迅速與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，從而使酶失活，特異性抑制胃壁細胞內(nèi)的H+/K+ -ATP酶活性從而抑制胃酸分泌。抑酸能力現(xiàn)有研究表明，重復(fù)給藥時，靜脈給予埃索美拉唑與口服埃索美拉唑抑酸效果一致。另外，同一包裝埃索美拉唑鈉可同時用于靜脈注射和靜脈滴注。靜脈注射(3分鐘)和靜脈滴注(30分鐘)40 mg埃索美拉唑，連續(xù)10天，兩組胃酸抑制效果一致。在胃食管反流患者中，靜脈或口服埃索美拉唑40 mg/d或20 mg/d，共10天，雖然靜脈給藥組基礎(chǔ)胃酸分泌(BAO)和胃泌素刺激最大胃酸分泌(MAO)較口服組偏高，但是差異不具顯著性，說明持續(xù)治療10天時，靜脈是口服給藥可接受的替代途徑。
研究表明，注射用埃索美拉唑抑酸能力較其他注射用PPI更快、更有效。Dirk等給予健康志愿者40 mg埃索美拉唑或40 mg泮托拉唑單一劑量靜脈注射，然后連續(xù)監(jiān)測胃內(nèi)pH發(fā)現(xiàn)，兩組用藥后前6小時pH>4的持續(xù)時間分別為3.4和2.1小時，24小時對應(yīng)值分別為11.8和7.2小時。而Wilder等的研究表明，在同等劑量下，重復(fù)靜脈滴注埃索美拉唑較泮托拉唑抑制胃酸更快、更有效。近來研究也表明，在同等劑量下，靜脈應(yīng)用埃索美拉唑抑制基礎(chǔ)狀態(tài)和刺激狀態(tài)下胃酸分泌的作用較奧美拉唑更快、更完全。
【市場前景】
1.中國市場規(guī)模
自2006年起PPI(質(zhì)子泵抑制劑)的總體市場份額在持續(xù)增長，5大產(chǎn)品的總體市場份額超過83%，2010年P(guān)PI銷售規(guī)模已達到25.92億元，到2011年P(guān)PI銷售額已突破30億元。
2. 產(chǎn)品生產(chǎn)和推廣應(yīng)用方面的優(yōu)勢
本品是目前市場上唯一的異構(gòu)體質(zhì)子泵抑制劑。由于進入了新版醫(yī)保目錄，市場份額亦有所增長，同時，獨家生產(chǎn)企業(yè)阿斯利康在逐步從戰(zhàn)略層面實現(xiàn)從洛賽克（奧美拉唑）到耐信（埃索美拉唑）的產(chǎn)品更新?lián)Q代。由于以上原因，其未來市場前景看好。
【專利】
埃索美拉唑化合物專利到2014年，晶型專利到2018年。瑞典阿斯特拉申請了制劑專利，保護了口服腸溶包衣制劑，包括腸溶片劑和丸劑。美國專利：US 【國內(nèi)外研制情況及上市情況】 國外，注射用埃索美拉唑鈉于2007年 4月3日FDA批準AstraZeneca AB上市。
國內(nèi)，該品種于2009年3月批準阿斯利康制藥上市。 【申報類別】粉針及腸溶片：化藥6類，腸溶膠囊：化藥5類
【原料來源】我司可提供合法原料來源，從法國進口。 |